NobleRyder II8948 異土木香內(nèi)酯Isoalantolactone

產(chǎn)品貨號(hào)：II8948

產(chǎn)品名稱(chēng)：異土木香內(nèi)酯Isoalantolactone

英文名稱(chēng)：Isoalantolactone

產(chǎn)品規(guī)格：10mg/50mg

異土木香內(nèi)酯Isoalantolactone 小分子

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

別名：Isohelenin;(+)-Isoalantolactone

分子式：C15H20O2

分子量：232.32

溶解性：Soluble in DMSO

純度：HPLC≥98%

外觀(性狀)：White to off-white Solid

儲(chǔ)存條件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chǎn)品的參數(shù)以收到產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)的參數(shù)為準(zhǔn)

NobleRyder II8948 異土木香內(nèi)酯Isoalantolactone

背景說(shuō)明

Isoalantolactone 是一種烷化劑，用作細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 誘導(dǎo)劑。

生物活性

異戊內(nèi)酯對(duì)K562人白血病細(xì)胞系具有良好的細(xì)胞毒活性(IC50 =1.2μM)

In Vitro

異戊內(nèi)酯對(duì)K562人白血病細(xì)胞系具有良好的細(xì)胞毒活性(IC50 =1.2μM)。使用PANC-1，BxPC3和HPAC細(xì)胞系評(píng)估異戊內(nèi)酯對(duì)胰腺癌的細(xì)胞毒性作用。用異戊內(nèi)酯處理24小時(shí)以劑量依賴(lài)性方式抑制PANC-1細(xì)胞生長(zhǎng)。在80μM時(shí)抑制率高于90％，達(dá)到50％生長(zhǎng)抑制(IC50)的濃度為40μM。在異戊內(nèi)酯處理的BxPC3和HPAC細(xì)胞中觀察到類(lèi)似的細(xì)胞活力喪失趨勢(shì)，IC50值分別為43和48μM。用3mM N-乙酰半胱an酸(NAC)(一種特異性的ROS清除劑)預(yù)處理可恢復(fù)細(xì)胞活力，表明異戊內(nèi)酯通過(guò)ROS產(chǎn)生對(duì)細(xì)胞活力產(chǎn)生細(xì)胞毒性作用。

通過(guò)測(cè)量與對(duì)照組相比體重，血液生化和肝臟和腎臟組織病理學(xué)的變化來(lái)評(píng)估異戊內(nèi)酯在CD1小鼠中的急性和慢性毒性作用。小鼠對(duì)異戊內(nèi)酯具有良好的耐受性，在兩個(gè)實(shí)驗(yàn)期間(7和30天)，在100mg / kg的劑量下沒(méi)有發(fā)現(xiàn)死亡率或任何藥物毒性跡象。在兩個(gè)實(shí)驗(yàn)期間，對(duì)照和治療小鼠的體重增加和食物消耗是相當(dāng)?shù)?，并且組織病理學(xué)和血液生化參數(shù)中沒(méi)有藥物相關(guān)的變化。使用蘇木精和伊紅染色評(píng)估肝和腎的組織病理學(xué)變化，并與肝和腎功能生物標(biāo)志物相關(guān)聯(lián)。在對(duì)照組和治療組的肝和腎結(jié)構(gòu)中未觀察到明顯的形態(tài)變化。在第7天劑量時(shí)，治療組血清丙an酸an基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)水平略有增加，但與對(duì)照組相比，這種增加沒(méi)有顯著差異(P <0.05)。在第7天，治療組總膽hong素(TBIL)濃度顯著增加(1.43±0.26對(duì)比0.76±0.12，P <0.05)。同樣，腎功能生物標(biāo)志物的變化沒(méi)有顯著差異(P <0.05)在劑量第7天，對(duì)照組和治療組的血清中，肌酐(Cr)的濃度略有增加，而治療組的血尿素氮濃度(BUN)略有下降。當(dāng)小鼠以100mg / kg的劑量注射異戊內(nèi)酯30天時(shí)，血清AST，ALT，TBIL和BUN水平略有下降。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

通過(guò)MTT測(cè)定評(píng)估細(xì)胞活力。簡(jiǎn)言之，在存在或不存在3mM NAC的情況下，用DMSO或異戊內(nèi)酯(5，10，20，40，80和100μM)處理PANC-1，BxPC3和HPAC細(xì)胞24小時(shí)。處理后，加入MTT試劑(500μg/ mL)，并將細(xì)胞在37℃下進(jìn)一步溫育4小時(shí)。隨后加入150μLDMSO以溶解farmazan晶體，并在酶標(biāo)儀中在570nm處測(cè)量吸光度。計(jì)算細(xì)胞存活率的百分比。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

小鼠[2]對(duì)體重為27-30g的10-12周齡CD1小鼠進(jìn)行急性和慢性毒性的體內(nèi)研究。將小鼠在25±2℃的12小時(shí)光照/黑暗循環(huán)中維持在無(wú)特定病原體的動(dòng)物設(shè)施中。將小鼠隨機(jī)分成四組。 A組(n = 4)腹腔注射50μLDMSO7天; B組(n = 4)腹腔注射50μLDMSO中的異戊內(nèi)酯(100mg / kg體重)給藥7天; C組(n = 4)給予50μLDMSO30天，D組(n = 4)腹腔注射50μLDMSO中的異戊內(nèi)酯(100mg / kg體重)給藥30天。在實(shí)驗(yàn)的第一天和最后一天，測(cè)量每只小鼠的體重。在實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)(急性毒性劑量第7天和慢性毒性劑量第30天)，使用戊巴bi妥鈉(50mg / kg ip)麻醉小鼠，通過(guò)心臟穿刺收集血液，使其凝結(jié)10分鐘并且在室溫下以1000×g離心10分鐘。分離血清并儲(chǔ)存在-20℃直至分析。切除肝臟和腎臟，并按照既定程序進(jìn)行蘇木精和伊紅染色。

異土木香內(nèi)酯Isoalantolactone 小分子 

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II8948 異土木香內(nèi)酯Isoalantolactone 10mg/50mg